植物天然产物暨药物

先导化合物创新挖掘平台

从天然产物中发现先导化合物是食药同源应用的关键环节。植物来源的先导化合物是其中最主要的发现途径。如解痉挛药阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等中分离提取的生物碱。先导化合物的优化是选择一个先导化合物对其进行生物学评估，将其转化为候选的具有特定用途的生物活性物质，以及药理模型筛选和ADMET评测等的过程。如果利用先导化合物与已知批准药物的基因调控特征比对还可以发现具有类似作用的农副产品，为新的生物活性产品的开发提供支撑。偶尔发现的食药同源物质的评测也可以利用类似的原理进行网络生物学功能评鉴和配方优化。在新活性物质研发的过程中，通过化合物活性筛选而获得具有生物学活性的先导化合物是创制新产品、新药品、新体系的基础。总之，先导化合物是现代食药同源研究与开发的出发点。可挖掘和评测先导化合物的平台是生物医药领域和农产品开发与加工领域迫切需要的重要基础设施。基于此，内蒙古农业大学开发了从植物有效成分分离纯化到先导化合物功能基因评测再到斑马鱼生物学评鉴为一体的综合平台。该平台具有高通量生物活性物质筛选和分子机制解析的双重功能；具有高通量、高效率、高精准、低成本的优点；在老药新用、药理研究、新药筛选、靶点发现等领域具有突出的优势；目前已经建立了包括上万种FDA批准的药物特征基因表达谱，为开发新的生物活性物质和先导化合物奠定了强大的数据基础。

药物先导化合物特征基因表达谱高效检测平台积累的食药同源数据库和文献挖掘技术服务模式。

▲ 项目负责人：张文广

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